Histamine is een ontstekingsmediator. Mestcellen en basofiele granulocyten bevatten talloze basofiele granula met histamine; het absolute histaminegehalte in hetzelfde orgaan bij verschillende diersoorten varieert echter aanzienlijk. Bij overgevoeligheidsreacties vindt mestcel-degranulatie plaats en komt histamine vrij. Het gevolg is een verhoogde doorlaatbaarheid van de capillairen en kleine bloedvaten waardoor roodheid, warmte en zwelling ontstaan. Histamine veroorzaakt daarnaast contractie van gladde spieren in de luchtwegen en in het maagdarmkanaal. Bij een hoge dosis van histamine daalt de arteriële bloeddruk sterk en ontstaat een shocksyndroom. Naast zijn rol als ontstekingsmediator speelt histamine een belangrijke rol in de maagsapsecretie. Door stimulatie van histamine-receptoren op de pariëtaalcel van de maagwand nemen volume en zuurgraad van het maagzuur toe.
De naam antihistaminica wordt in het algemeen voorbehouden aan antagonisten van de H1-receptor. Deze H1-antagonisten zijn stoffen die door blokkade van de H1-receptor effecten van histamine op de gladde spieren van de bloed-vaten, de bronchiën en het maagdarmkanaal blokkeren. Naast een antihistaminerge werking hebben met name de oudere antihistaminica vaak ook een antiserotonerge werking (sedatie als bijwerking).
De H2-receptoren bevinden zich onder andere op de pariëtaalcel van de maag; blokkade van deze receptoren veroorzaakt een afname van de secretie van maagzuur (zie hoofdstuk 1, maagzuursecretieremmers).
Toepassing H1-antagonisten (antihistaminica): H1-antagonisten kunnen worden toegepast bij allergische aandoeningen en ter bestrijding van overgevoeligheidsreacties (jeuk, oedeem) waarbij histamine een rol speelt. Antihistaminica worden verder toegepast in de profylaxe en bij behandeling van reisziekte en bij misselijkheid en braken ten gevolge van diverse oorzaken (cinnarizine, cyclizine, hydroxyzine). Deze werking berust op een direct effect op het braakcentrum en mogelijk op blokkade van histaminereceptoren in de chemoreceptor-triggerzone.
Bijwerkingen:In de gebruikelijke doseringen veroorzaken oudere antihistaminica vaak een lichte sedatie. Door hun beperkte parasympathicolytische werking veroorzaken antihistaminica in een hoge dosis een droge mond, accommodatie-, mictie- en maagdarmstoornissen.
Voor alle producten in deze klasse, klik hier. |