Morfine, het prototype van deze analgetica, is afkomstig uit opium. Opium is een ingedroogd product van de papaver somniferum en bevat naast morfine en codeïne nog een 25-tal andere alkaloïden.
Naast morfinomimetica van natuurlijke oorsprong zijn ook synthetische morfinomimetica (buprenorfine, pethidine, fentanyl, methadon) in gebruik. Voor diergeneeskundig gebruik is methadon geregistreerd.
De meeste morfinomimetica vallen onder de Opiumwet. Hierin worden eisen gesteld aan opslag, administratie en het recept.
Werkingsmechanisme: De morfinomimetica binden zich aan specifieke receptoren in het CZS. Op basis van typische eigenschappen worden deze opioïdreceptoren tegenwoordig onderverdeeld in drie verschillende subtypen: OP1-receptoren (voorheen delta), OP2-receptoren (voorheen kappa) en OP3-receptoren (voorheen mu). Voorheen waren er vier subtypen, toen werden namelijk ook de sigmareceptoren nog tot een aparte groep gerekend, deze worden echter tegenwoordig niet meer tot de groep van de selectieve opioïdreceptoren gerekend, maar tot de groep van de glutamaatreceptoren.
Stimulatie van deze receptoren veroorzaakt analgesie, miosis, ademdepressie en soms euforie.
De endogene liganden van deze receptoren zijn de opioïdpeptiden (encefalinen, endorfinen en dinorfinen).
Morfinomimetica beïnvloeden de pijnwaarneming en het gedrag ten gevolge van pijn. De morfinomimetica kunnen worden onderscheiden in:
- agonisten (bijv. methadon);
- partiële agonisten/antagonisten (butorfanol, pentazocine en buprenorfine, de laatste twee zijn niet veterinair geregistreerd). De partiële agonisten/antagonisten stimuleren bepaalde subtypen van receptoren en blokkeren andere subtypen. Hierdoor vertonen zij analgetische activiteit zonder de uitgesproken bijwerkingen die de pure agonisten bezitten.
Ook bestaan er pure antagonisten van de morfinomimetica (naloxon), die geen analgetische werking hebben, maar effecten van morfinomimetica kunnen antagoneren. De antagonisten werken korter dan de morfinomimetica zelf.
Bijwerkingen: Centrale bijwerkingen van morfinomimetica zijn ademdepressie, bradycardie, hypotensie, hoestprikkeldemping, misselijkheid, braken en miosis. Beschreven bijwerkingen op perifeer niveau zijn onder meer remming van de voormagenmotoriek bij herkauwers, obstipatie (remming peristaltiek maagdarmkanaal), galsteenkoliek en urineretentie.
Indicaties: Morfinomimetica worden toegepast bij matige tot ernstige pijn, zoals onder andere bij peri-operatieve pijnbestrijding of bestrijding van hevige chronische pijn. Er bestaan grote speciesverschillen in gevoeligheid voor morfinomimetica.
Codeïne (niet geregistreerd) is een opiaatachtige-verbinding, die geselecteerd is op basis van de hoestprikkeldempende werking. Codeïne is geïndiceerd bij persisterende, nietproductieve hoest.
Voor alle producten in deze klasse, klik hier. |