Lokaalanesthetica “blokkeren” de afferente prikkelgeleiding vanuit de perifere nociceptoren naar het ruggenmerg. Bijzonder gevoelig zijn de zeer dunne (niet -gemyeliniseerde) C-fibres, die al bij lagere concentraties worden geblokkeerd. Pas bij een hogere concentratie worden tevens de gemyeliniseerde A-delta-fibres geblokkeerd.
Dosisafhankelijk worden de volgende waarnemingen geblokkeerd: eerst worden de reacties op pijn geblokkeerd, vervolgens die op temperatuur en tenslotte de reacties op druk. De blokkade treedt in op de plaats van toediening. Door de uitsluitend perifere werking induceren lokaalanesthetica geen mentaal blok.
Werkingsmechanisme: Lokaalanesthetica verminderen de permeabiliteit voor Na+-ionen en, in hoge concentraties, ook voor K+-ionen door remming van de Na+/K+-pomp. Op deze manier wordt de membraandepolarisatie geremd en de prikkelgeleiding in zenuwcellen geblokkeerd.
Lokaalanesthetica zijn zwakke basen (zie onder). Ze verdelen zich in hun lipid-oplosbare, niet-geïoniseerde vorm over het weefsel en diffunderen naar de binnenkant van het axon. De blokkade van de Na+/K+-pompen komt echter door de geïoniseerde vorm tot stand. Door de aminogroep zijn lokaalanesthetica zwak basisch (pKa 8-9) en daarom slechts in zout-vorm in water oplosbaar.
In weefsels is bij fysiologische pH (7,4) slechts 3 -20% in niet-geïoniseerde vorm aanwezig. Indien de pH daalt (bij ontsteking), vermindert de geïoniseerde fractie waardoor ook de effectiviteit afneemt.
Er bestaan twee verschillende groepen van lokaal-anesthetica:
- QN01BA Lokaalanesthetica van het estertype: procaïne, tetracaïne;
- QN01BB Lokaalanesthetica van het amidetype: lidocaïne, mepivacaïne, bupivacaïne.
Lokaalanesthetica van het estertype worden reeds op de plaats van toediening door weefsel- en bloedesterasen geïnactiveerd en hebben dus een zeer korte werkingsduur. Lokaalanesthetica van het amidetype worden uitsluitend in de lever gemetaboliseerd, zij werken daarom doorgaans langer.
Verlenging van de werkingsduur is mogelijk door het toevoegen van een vasoconstrictor (zoals adrenaline) teneinde de absorptie vanuit de injectieplaats te vertragen. Tevens wordt hierdoor lokaal de neiging tot bloedingen gereduceerd. Een nadeel van de toevoeging van een vasoconstrictor is dat deze de wondgenezing kan vertragen.
Toedieningswijze: Infiltratieanesthesie of geleidingsanesthesie.
Bijwerkingen: Het optreden van bijwerkingen is vaak het gevolg van onjuiste toepassing, zoals overdosering of intravasale injectie. Verschijnselen bij een toxische dosering van lokaalanesthetica zijn: prikkeling van het CZS (rusteloosheid, braken, convulsies), gevolgd door depressie van het CZS (sufheid, ademhalingsdepressie en coma), depressie van het cardiovasculaire systeem en aritmieën.
Convulsies kunnen worden bestreden met benzodiazepines.
Bij anesthesie van (perifere) lichaamsuiteinden (staartpunten, tepelpunten, oorpunten etc.) dient geen vasoconstrictor te worden toegediend. Door de vasoconstrictie zou immers de bloedvoorziening kunnen worden belemmerd, waardoor necrose van het desbetreffende lichaamsdeel kan optreden. Bij patiënten, die cardiovasculair niet stabiel zijn, is voorzichtigheid geboden bij het toedienen van middelen met vasoconstrictoren.
Voor alle producten in deze klasse, klik hier.
|