Calcium-antagonisten blokkeren de spanningsafhankelijke calciumkanalen primair in de SA- en AV-knoop. Hierdoor treedt (dosis-afhankelijke) remming op van de sinusfrequentie en AV-geleiding. Tevens werken ze vasodilaterend. Afhankelijk van het farmacon treedt er een versterkte myocardrelaxatie op en neemt de hartcontractiliteit af (bij verapamil sterker dan bij diltiazem). Amlodipine wordt met succes toegepast bij katten met hypertensie.
Farmacokinetiek:
- Diltiazem
De orale biologische beschikbaarheid is goed. Na metabolisatie worden o.a. actieve metabolieten gevormd. Door de enterohepatische kringloop wordt diltiazem niet snel uit het lichaam verwijderd (hond).
-Verapamil
De orale biologische beschikbaarheid is laag (slechte absorptie, tevens first pass effect), daarom alleen iv te gebruiken.
Indicaties: Supraventriculaire tachycardie (en wegens het vasodilaterend effect ook i.g.v. hypertensie).
Contra-indicaties: AV-geleidingsstoornissen, digitalis intoxicatie (congestief hartfalen m.n. geen verapamil gebruiken).
Voor alle producten in deze klasse, klik hier. |