Bèta-receptoren zijn als onderdeel van het adrenerge syteem onder meer gelokaliseerd in het hart, de longen en de bloedvaten. Door bèta-blokkers worden de sympatische effecten op de bèta-receptoren geblokkeerd. Hierdoor is de mate van effect afhankelijk van de bestaande sympaticotonus. Bèta-receptoren bevinden zich onder meer in het hart (bèta1), in de bronchiën (bèta2) en in de vaten (bèta2). Als effecten van blokkade van de bèta1-receptoren treden op: daling van de hartfrequentie (SA knoop), daling van de AV-geleidingssnelheid en vermindering van de inotropie. Bèta-blokkers worden primair toegepast vanwege de effecten op het hart (bèta1-receptor blokkade). Tevens wordt de renine-afgifte in de nier geremd middels bèta1-receptor blokkade. Niet-selectieve bèta-blokkers veroorzaken, naast de effecten op het hart en de nieren, ook bronchoconstrictie (bèta2 effect). Gebruik van een bèta-blokker als antihypertensivum in de diergeneeskunde is zeer beperkt.
Propranolol is een niet selectieve bèta-blokker, zodat er naast bèta1-receptoren op het hart, ook bèta2-receptoren op de bronchiën en de vaten worden geblokkeerd (met bronchoconstrictie en vasodilatatie als neveneffect). Atenolol is een selectieve(re) bèta1-antagonist en heeft dus met name effecten op het hart.
Farmacokinetiek: De biologische beschikbaarheid van propranolol is in eerste instantie erg laag (groot first pass effect) maar bij langdurige toediening in hogere dosering raken de leverenzymen verzadigd en wordt de afbraak door de lever minder (minder bloedflow naar de lever) zodat de biologische beschikbaarheid op den duur toeneemt. Toediening elke 8 uur volstaat dan. Atenolol heeft een langere halfwaardetijd dan propranolol.
Indicaties: Supraventriculaire tachyaritmie en hypertrofische cardiomyopathie, hypertensie door thyreotoxicose en feochromocytoom.
Contra-indicaties: Bij sommige patiënten (bijv. dilatieve cardiomyopathie) is de verhoging van de sympaticotonus opgetreden als compensatie mechanisme. Bij verlaging hiervan valt ook het compensatie mechanisme weg. Propranolol: niet toepassen bij dieren met astma (bronchoconstrictie wordt versterkt) en bij dieren met leverinsufficiëntie.
N.B. Bij langdurig gebruik neemt het aantal bèta receptoren toe (“up-regulatie”) waardoor bij abrupt stoppen van de medicatie de symptomen enorm toenemen.
Voor mogelijk geregistreerde middelen, klik hier. |