QA Spijsverteringskanaal en metabolisme > QA08 Anti-obesitas preparaten (exclusief dieetproducten)

Voor de behandeling van obesitas bij honden zijn recent twee nieuwe producten op de markt gekomen met de werkzame stoffen dirlotapide en mitratapide.
 
Werkingsmechanisme: Zowel dirlotapide als mitratapide zijn remmers van het microsomale triglyceride transferproteïne (MTP) welke - naar wordt aangenomen – voornamelijk plaatsvindt op het niveau van de enterocyt. De toediening aan honden resulteert in verminderde opname van dieetvetten, dosisafhankelijke verminderingen in serum-cholesterol en triglyceride en in toegenomen aanwezigheid van druppels in enterocyten die triglyceride bevatten. Ook is er een lichte eetlust verminderende werking, die verband houdt met de werkingswijze. Accumulatie van triglyceriden in de enterocyten kan een gevoel van verzadiging teweeg brengen, dat een negatieve terugkoppeling heeft en resulteert in een verminderde eetlust.

Farmacokinetiek: Na orale toediening verloopt de absorptie snel, de biologische beschikbaarheid van mitratapide (moederbestanddeel en metabolieten) ligt in de orde van 55 tot 69% en het verdelingsvolume is circa 5 l/kg. De belangrijkste metabole transformatie is sulfoxidatie, wat drie actieve metabolieten oplevert. Mitratapide en zijn metabolieten binden zich in zeer grote mate (> 99 %) aan plasmaproteïnen en verdelen zich naar de weefsels. Na multipele doses zijn de hoogste concentraties gemeten in de bijnieren, de lever, het jejunum en de nieren en is er geen verdeling naar de hersenen, waardoor een centraal effect van het product wordt uitgesloten. Excretie verloopt snel en hoofdzakelijk via de feces.

Toedieningswijzen en dosering: De farmaceutische formulering betreft een oplossing voor orale toediening. Voor het (vrij specifieke) doseringsvoorschrift wordt verwezen naar de productinformatie.
 
Indicaties: MTP-remmers kunnen worden ingezet als hulpmiddel bij de behandeling van overgewicht en obesitas bij volwassen honden. Ze dienen dan te worden toegepast als onderdeel van een integraal gewichtscontrole programma met daarbij inbegrepen de benodigde aanpassingen van dieet en lichaamsbeweging.
 
Bijwerkingen: Tijdens de behandeling kan verminderde eetlust, braken, diarree of dunne ontlasting voorkomen. In de meeste gevallen zijn deze verschijnselen licht en van voorbijgaande aard. Tijdens laboratoriumstudies, werden dalingen in serumwaardes van albumine, globuline, totaal eiwit, calcium- en kaliumfosfatase vastgesteld evenals verhogingen in ALT en AST na toediening van het product in de aanbevolen dosering. Bovendien werd sporadisch hyperkaliëmie vastgesteld. In het algemeen nam de ernst van deze verschijnselen toe naarmate de dosis werd verhoogd. Deze bevindingen normaliseerden zich of bleken reversibel te zijn binnen twee weken na het einde van de behandeling.
 
Contra-indicaties: Het gebruik van MTP-remmers wordt afgeraden bij honden met een leverfunctiestoornis, tijdens dracht en lactatie, bij honden jonger dan 18 maanden en bij overgevoeligheid voor het werkzame bestanddeel of de andere hulpstoffen. Ook dient een dergelijk middel niet te worden gebruikt bij honden waarbij overgewicht of obesitas veroorzaakt wordt door een onderliggende systemische aandoening zoals hypothyreoïdie of hyperadrenocorticisme. Verder is het gebruik bij katten gecontraïndiceerd vanwege het risico op het ontwikkelen van hepatische lipidose.

Voor alle producten in deze klasse, klik hier.

 
QA08A Anti-obesitas preparaten (excl. dieetproducten)